Ретатрутид (Retatrutide)

Ретатрутид (Retatrutide, LY3437943) — тройной агонист рецепторов GLP-1, GIP и глюкагона (GCGR), разработанный Eli Lilly и поставляемый в лиофилизированной форме для исследований энергетического и углеводного обмена. Это первый в своём классе унимолекулярный пептид, объединяющий три инкретиновых и глюкагоновых сигнала в одной цепи.

Механизм действия. Ретатрутид одновременно активирует три Gs-сопряжённых рецептора: GLP-1R и GIP-R усиливают глюкозозависимую секрецию инсулина и передают сигнал насыщения в гипоталамус, а агонизм по глюкагоновому рецептору повышает энергозатраты и влияет на печёночный липидный обмен. Сумма трёх плеч даёт аддитивный эффект на энергетический баланс, отличающий молекулу от моно- и двойных агонистов. Пептид стабилизирован для пролонгированного действия и в исследовательских протоколах применяется по еженедельной схеме.

Направления исследований. Масса тела и ожирение: Jastreboff и соавт. (NEJM, 2023) — дозозависимое снижение массы в фазе II. Гликемический контроль: модели секреции инсулина и гомеостаза глюкозы. Липидный обмен и НАЖБП: вклад глюкагонового плеча. Энергозатраты: сопоставление с тирзепатидом и семаглутидом. Рецепторная селективность: разделение вкладов GLP-1R/GIP-R/GCGR антагонистами.

Комплектация. Флакон Ретатрутид 10 мг лиофилизата, запаянный под инертным газом; два инсулиновых шприца U-100 и две спиртовые салфетки. Бактериостатическая вода для восстановления заказывается отдельной позицией. Сертификат HPLC-анализа приведён в карточке товара и в общем разделе лабораторных сертификатов.

Хранение. В запечатанном флаконе лиофилизат сохраняет стабильность при −20 °C до 24 месяцев; восстановленный раствор держат при 2–8 °C и расходуют в течение 12 недель, не допуская повторных циклов заморозки и разморозки.

Назначение и ограничения. Материал отпускается только для работы в аккредитованных лабораториях — исследования in vitro, клеточные культуры, доклинические модели. Он не является лекарственным средством, БАД или препаратом для введения человеку; ответственность за соблюдение локальных регуляторных требований несёт покупатель.