Тирзепатид (Tirzepatide)

Тирзепатид (Tirzepatide, LY3298176) — двойной агонист рецепторов GIP и GLP-1, синтетический пептид на основе последовательности GIP, разработанный Eli Lilly. Поставляется лиофилизатом для исследований углеводного и энергетического обмена.

Механизм действия. Молекула одновременно активирует GIP-R и GLP-1R: агонизм GLP-1R усиливает глюкозозависимую секрецию инсулина, замедляет опорожнение желудка и передаёт сигнал насыщения, тогда как стимуляция GIP-R модулирует чувствительность β-клеток и адипоцитарный метаболизм. Синергия двух инкретиновых путей превосходит эффект чистых GLP-1-агонистов в моделях гликемического контроля и регуляции массы. Ацилирование C20-жирной кислотой обеспечивает связывание с альбумином и еженедельный профиль действия.

Направления исследований. Сахарный диабет 2 типа: секреция инсулина, HbA1c-модели (программа SURPASS). Масса тела: Jastreboff и соавт. (NEJM, 2022) — дозозависимое снижение массы. Липидный обмен: триглицериды и адипоциты. Механизм GIP-плеча: сравнение с моно-GLP-1 через рецепторные антагонисты. Гастроинтестинальная моторика: модели опорожнения желудка.

Комплектация. Флакон Тирзепатид 10 мг лиофилизата, запаянный под инертным газом; два инсулиновых шприца U-100 и две спиртовые салфетки. Бактериостатическая вода для восстановления заказывается отдельной позицией. Сертификат HPLC-анализа приведён в карточке товара и в общем разделе лабораторных сертификатов.

Хранение. В запечатанном флаконе лиофилизат сохраняет стабильность при −20 °C до 24 месяцев; восстановленный раствор держат при 2–8 °C и расходуют в течение 12 недель, не допуская повторных циклов заморозки и разморозки.

Назначение и ограничения. Материал отпускается только для работы в аккредитованных лабораториях — исследования in vitro, клеточные культуры, доклинические модели. Он не является лекарственным средством, БАД или препаратом для введения человеку; ответственность за соблюдение локальных регуляторных требований несёт покупатель.