ARA-290 (Цибинетид / Cibinetide)

ARA-290 — пептид с последовательностью QEQLERALNSS, полученный в группе Cerami (2008) как фрагмент эритропоэтина, ответственный за «защитный» сигнал через тканеспецифический βc-рецептор. Полноразмерный EPO объединяет две активности: гематопоэтическую (через гомодимер EPOR) и цитопротективную (через гетеромер EPOR/βcR). ARA-290 разъединяет их, сохраняя только цитопротективный компонент.

Механизм. Пептид связывается с гетеромерным рецептором EPOR/βcR, известным также как «innate repair receptor» (IRR), который активируется при повреждении тканей, и запускает сигналинг JAK2/STAT5 с упором на антиапоптотические (Bcl-2, Bcl-xL) и противовоспалительные программы. Принципиально, что гомодимер EPOR на эритроидных предшественниках не активируется — отсюда отсутствие влияния на гематокрит, ограничивающего применение рекомбинантного EPO. Именно это вывело ARA-290 в кандидаты клинических испытаний при саркоидозе и диабетической нейропатии.

Направления исследований. Диабетическая нейропатия (Brines и соавт., 2014 — рост порога болевой чувствительности); иммуно-опосредованная саркоидозная нейропатия; цитопротекция в отрыве от эритропоэза; ишемия-реперфузия почки, миокарда и ЦНС без гематокрит-эффекта; заживление хронических диабетических ран.

Комплектация. Флакон ARA-290 10 мг лиофилизата, запаянный под инертным газом; два инсулиновых шприца U-100 и две спиртовые салфетки. Бактериостатическая вода для восстановления заказывается отдельной позицией. Сертификат HPLC-анализа приведён в карточке товара и в общем разделе лабораторных сертификатов.

Хранение. В запечатанном флаконе лиофилизат сохраняет стабильность при −20 °C до 24 месяцев; восстановленный раствор держат при 2–8 °C и расходуют в течение 12 недель, не допуская повторных циклов заморозки и разморозки.

Назначение и ограничения. Материал отпускается только для работы в аккредитованных лабораториях — исследования in vitro, клеточные культуры, доклинические модели. Он не является лекарственным средством, БАД или препаратом для введения человеку; ответственность за соблюдение локальных регуляторных требований несёт покупатель.